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Industria farmaceutica

La industria farmacéutica es un importante elemento de los
sistemas de asistencia sanitaria de todo el mundo; está constituida
por numerosas organizaciones públicas y privadas dedicadas al
descubrimiento, desarrollo, fabricación y comercialización de
medicamentos para la salud humana y animal (Gennaro 1990).
Su fundamento es la investigación y desarrollo (I+D) de medicamentos
para prevenir o tratar las diversas enfermedades y alteraciones.
Los principios activos que se utilizan en los medicamentos
presentan una gran variedad de actividades farmacológicas y
propiedades toxicológicas (Hardman, Gilman y Limbird 1996;
Reynolds 1989). Los modernos avances científicos y tecnológicos
aceleran el descubrimiento y desarrollo de productos farmacéuticos
innovadores dotados de mejor actividad terapéutica y menos
efectos secundarios. En este sentido los biólogos moleculares,
químicos y farmacéuticos mejoran los beneficios de los fármacos
aumentando la actividad y la especificidad. Estos avances
suscitan, a su vez, una nueva preocupación por la protección de
la salud y la seguridad de los trabajadores en la industria farmacéutica
(Agius 1989; Naumann y cols. 1996; Sargent y Kirk 1988;
Teichman, Fallon y Brandt-Rauf 1988).
Son muchos los factores dinámicos científicos, sociales y
económicos que configuran la industria farmacéutica. Algunas
compañías farmacéuticas trabajan tanto en los mercados nacionales
como en los multinacionales. En todo caso, sus actividades
están sometidas a leyes, reglamentos y políticas aplicables al
desarrollo y aprobación de fármacos, la fabricación y control de
calidad, la comercialización y las ventas (Spilker 1994). Investigadores,
tanto de instituciones públicas como del sector privado,
médicos y farmacéuticos, así como la opinión pública, influyen
en la industria farmacéutica. Los proveedores de asistencia sanitaria
(p. ej., médicos, odontólogos, enfermeras, farmacéuticos y
veterinarios) de hospitales, clínicas, farmacias y consultas
privadas pueden prescribir fármacos o recomendar cómo
dispensarlos. Los reglamentos y las políticas de asistencia sanitaria
aplicables a los productos farmacéuticos son sensibles intereses
públicos, de grupos de defensa y privados. La interacción
de todos estos complejos factores influye en el descubrimiento,
desarrollo, fabricación, comercialización y venta de fármacos.
La industria farmacéutica avanza impulsada por los descubrimientos
científicos y por la experiencia toxicológica y clínica
(véase la Figura 79.1). Existen diferencias fundamentales entre
las grandes organizaciones dedicadas a un amplio espectro de
actividades de descubrimiento y desarrollo de fármacos, fabricación
y control de calidad, comercialización y ventas, y otras
organizaciones más pequeñas que se centran en algún aspecto
específico. Aunque la mayor parte de las compañías farmacéuticas
multinacionales participan en todas esas actividades, suelen
especializarse en algún aspecto en función de diversos factores
del mercado nacional. El descubrimiento y desarrollo de nuevos
fármacos está en manos de organizaciones universitarias,
públicas y privadas. En este sentido, la industria de la biotecnología
se ha convertido en un sector fundamental de la investigación
farmacéutica innovadora (Swarbick y Boylan 1996).
A menudo se establecen acuerdos de colaboración entre organizaciones
de investigación y grandes compañías farmacéuticas
para explorar el potencial de nuevos principios activos.
Muchos países tienen sistemas específicos de protección de los
fármacos y los procesos de fabricación en el marco del sistema
general de protección de los derechos de propiedad intelectual.
En los casos en los que esta protección legal es limitada o no
existe, hay compañías especializadas en la fabricación y comercialización
de medicamentos genéricos (Medical Economics
Co. 1995). La industria farmacéutica requiere la inversión de
grandes capitales debido a los gastos asociados a la I+D, la autorización
de comercialización, la fabricación, la garantía y
el control de calidad, la comercialización y las ventas
(Spilker 1994). Numerosos países han adoptado reglamentos
aplicables al desarrollo y la autorización de comercialización de
los fármacos. En ellos se establecen requisitos estrictos de buenas
prácticas de fabricación que garantizan la integridad de las
operaciones industriales y la calidad, seguridad y eficacia de los
productos farmacéuticos (Gennaro 1990).
El comercio internacional y nacional, así como las políticas y
prácticas en materia de impuestos y de finanzas, afectan a la
forma en que la industria farmacéutica trabaja en un país (Swarbick
y Boylan 1996). Existen diferencias significativas entre los
países desarrollados y en desarrollo con respecto a sus necesidades
de sustancias farmacéuticas. En los países en desarrollo,
en los que prevalecen la malnutrición y las enfermedades infecciosas,
los fármacos más necesarios son los suplementos

referencias de la sintesis

La sintesis la he tomado de Quinolones as antibacterial DNA gyrase inhibitors. Top Drugs, Top synthetic Routes. John Saunders. Oxford Science Publications.

Otras referencias son:
T. irikura, US Patent, 1981, 4.292.319
H. Koga et al.,J.Midicin.Chem.,1980, 23, 1358

sintesis de la norfloxacina

En primer término tenemos la síntesis de la norfloxacina paso a paso. Después tenemos un esquema de la reacción Gould Jacobs que tiene lugar en el primer paso.

1. 3-cloro,4 fluoroanilina se caliente en presencia del aceptor de Michael para dar el aducto 11. Para aislar el producto se pone a reflujo una hora en difenileter.

El 4 hidroxipiridina (12) es el único producto obtenido. La ciclación alternativa presumiblemente es inhibida por la presencia del grupo cloro que es muy voluminoso. Este era preferentemente alquilado en nitrogeno por la reacción con yoduro de etilo en la presencia de carbonato potásico.

El ester piridina (13) es hidrolizado a ácido carboxílico y el cloro despazado por la piperazina por una reacción de adición eliminación con la molécula.

La reacción Gould Jacobs es una reacción de sintesis orgánica para preparar quinolonas.En esta reacción la anilina o un derivado de anilina reacciona con un derivado de acido malónico: etil etoximetilenmalonato, con sustitución del grupo etoxi por nitrógeno.

Aplicando calor se obtiene el anillo bencénico.

El grupo ester es hidrolizado por hidróxido sódico a acido carboxílico y se descarboxila aplicando calor otra vez.

Norfloxacina

NORFLOXACINA

Descripción del medicamento:

Nombre químico: 1-etil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperacinil)-3-quinolincarboxílico.

Fórmula empírica: C16H18FN3O3

Fórmula estructural:




La norfloxacina es un compuesto de peso molecular 319.34 y punto de fusión 221ºC.

Se trata de un polvo cristalino de color entre blanco a amarillo pálido, soluble en ácido acético glacial, ligeramente soluble en acetona y etanol y muy ligeramente soluble en metanol y agua.

Usos:

La norfloxacina posee un amplio espectro de actividad frente a agentes bacterianos que son los responsables de determinadas infecciones oculares, como conjuntivitis, blefaritis y queratitis; así mismo cabe destacar su uso para infecciones urinarias, para las que también se usan otro tipo de quinolonas (familia a la que pertenece la norfloxacina, que veremos posteriormente) y es mas adecuado el uso de la norfloxacina para infecciones urinarias bajas.

Familia a la que pertenece:

La norfloxacina pertenece a la familia de las quinolonas, en concreto, fluoroquinolonas.

Éstas en general son agentes bactericidas que actúan inhibiendo la ADN girasa, una enzima que interviene en el plegamiento de la doble hélice de ADN y es fundamental para que la estructura tridimensional del material genético sea la correcta. La acción es selectiva sobre la ADN girasa bacteriana.

La norfloxacina se trata de una fluoroquinolona sintética antibacteriana de amplio espectro que actúa contra determinadas bacterias, que incluyen la mayoría de las que pueden intervenir en las infecciones superficiales del ojo o sus anexos, esta actuación contra determinadas bacterias se debe al átomo de flúor en la posición 6 que actúan contra las gram negativas y el radical piperacina en la posición 7 que actúa contra las pseudomonas.

Comienzos de la norfloxacina:

En el año 1965 se introdujo el ácido nalidíxico patentado en 1962, y se inicia la terapéutica con los agentes antibacterianos químicamente definidos como quinolonas.

La norfloxacina pertenece a la segunda generación de la síntesis de quinolonas, la primera fluoroquinolona sintetizada y comercializada.

Apareción en 1978 bajo la firma de Merck, empresa dedicada a la investigación, producción y comercialización de fármacos para la salud humana.

Actualmente, la norfloxacina es comercializada y es sintetizada en laboratorios tales como Qualix Pharmaceuticals, S.A aunque no tienen la patente, ASAC también la fabrica, entre otros.

A continuación se citarán medicamentos que tienen por principio activo la norfloxacina:

- Amicrobin
- Baccidal
- Esclebein
- Espeden
- Nalion
- Norflok
- Norfloxacina Inkey
- Norfloxacino Abello
- Norfloxacino Bayvit
- Norfloxacino Bexal
- Norfloxacino Normon
- Norfloxacino Ranbaxy
- Norfloxacino Sandoz
- Norfloxacino Stada
- Noroxin
- Senro
- Uroctal
- Vicnas
- Xasmun

Nombre comercial: noroxin


Desarrollo del fármaco:

Las quinolonas pertenecen a los antimicrobianos que alteran la síntesis de ADN bacteriano.

El desarrollo de esta clase de fármacos comenzó en el año 1962 con la identificación del ácido nalixídico, que junto con el ácido oxolínico y la cinoxacina constituyen el grupo de las quinolonas no fluoradas que poseen una actividad limitada a bacterias gram negativas aerobias, a las bajas concentraciones plasmáticas y al rápido desarrollo de resistencia.

La producción de derivados fluorados, comenzando con la norfloxacina y la ciprofloxacina llevó al desarrollo de una gran cantidad de fármacos caracterizados por:

- Ser de mayor espectro
- Tener elevada biodisponibilidad oral.
- Amplia distribución tisular.
- Relativamente pocos efectos adversos.
- Presentar menor desarrollo de resistencia.

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